失眠症新药！卫材双效食欲素受体拮抗剂Dayvigo（lemborexant）获美国FDA批准

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失眠症新药！卫材双效食欲素受体拮抗剂Dayvigo®lemborexant）获美国FDA批准

东京2020年7月13日 /美通社/ -- 卫材株式会社（总部：东京，CEO：内藤晴夫，“卫材”）近日宣布，于2020年7月6日在日本上市了其内部研发的食欲素受体拮抗剂DAYVIGO^®2.5mg、5mg、10mg片剂（lemborexant），用于治疗失眠。卫材于2020年1月23日获得了该制药的上市和生产批准，于2020年4月22日将其添加到日本国民健康保险药物价格表中。

DAYVIGO^®在日本获批是基于对失眠成人患者进行的两个关键III期^1，2（SUNRISE 1和SUNRISE 2）临床研究结果以及106³和108研究⁴对包括午夜醒来、次日早晨行动稳定性（跌倒预测指标）和记忆在内的残留效应的评价结果。

Part 01

DAYVIGO^®研发历程

DAYVIGO^®是一种双食欲素受体拮抗剂，通过竞争性结合两种食欲素受体亚型（OX1R和OX2R），抑制食欲素神经传递，调节睡眠-觉醒节律。DAYVIGO^®作用于食欲素神经递质系统，被认为具有通过调节睡眠-觉醒节律来促进入睡、睡眠维持和觉醒的作用。

在北美和欧洲进行的SUNRISE 1¹临床试验，通过整夜多导睡眠图的客观评估，证实了与酒石酸唑吡坦缓释剂（6.25mg，尚未在日本获得批准）和安慰剂相比，DAYVIGO^®可显著缩短或改善入睡潜伏期（主要指标）以及提高睡眠效率和改善入睡后觉醒时间（次要指标）。在包括日本在内的全球范围内进行SUNRISE 2²临床试验，通过睡眠日记对患者进行主观评价，证实了与安慰剂相比，显著缩短了入睡潜伏期（主要指标）并提高主观睡眠效率和改善入睡后主观觉醒（次要指标）。在两项试验中观察到的DAYVIGO^®的主要副作用为昏嗜睡、头痛、头晕和疲劳。两项研究分析均表明，DAYVIGO^®不会导致反跳性失眠，亦没有证据表明停药后会产生戒断效应，并表明服药长达一年的患者不会产生身体依赖性。

在一项专门的安全性研究（研究106）³中，虽然5mg和10mg剂量的DAYVIGO^®对成年或老年受试者第二天早晨的驾驶表现未造成统计学上的显著损害（与安慰剂相比），但一些服用10mg DAYVIGO^®的受试者的驾驶能力受到损害。另一项专门的安全性研究（研究108）⁴评估了午夜安全性和对次晨行动稳定性和记忆力的影响。在两项随机、安慰剂和阳性对照试验中，评估了DAYVIGO^®对次日行动稳定性和记忆的影响。两种剂量的DAYVIGO®（5或10mg）与安慰剂比较在第二天行动稳定性或记忆方面无显著差异。尽管需要提醒患者潜在的午夜行动不稳以及注意力和记忆力受损的可能性，DAYVIGO^®组和安慰剂组之间未发现有问题信号的恶化。

2020年6月，美国上市了DAYVIGO^®，用于治疗失眠的成年患者，该病具体表现为入睡和/或维持睡眠障碍。此外，卫材在加拿大和澳大利亚提交了DAYVIGO^®的新药申请。

Part 02

默沙东公司食欲素受体桔抗剂苏沃雷生

卫材有同样作用的原研药还有由默沙东公司开发的一类新型的催眠药苏沃雷生Belsomra(suvorexant)，2014年获得美国FDA批准用于治疗难以入睡或维持睡眠的第一个食欲素受体拮抗剂。临床研究表明，对抗抑郁类镇静药和苯二氮䓬类镇静药产生耐药性的失眠患者，苏沃雷生的治疗效果良好。

瀛寰国际医药

苏沃雷生为一新型催眠药，是第一个批准治疗失眠的食欲素受体拮抗剂，其药理作用机制为双重食欲素OX1R和OX2R受体抑制剂，用于入睡或睡眠维持困难的治疗。苏沃雷生每晚入睡前30 min服用10 mg，每次最大剂量为20mg，对失眠症的治疗有效且耐受性较好。常见的不良反应是嗜睡、头痛和口干。

Part 03

苏沃雷生Belsomra(suvorexant)片

食欲素又称下丘脑分泌素，具有促醒作用。

食欲素受体拮抗剂，能够竞争性地阻断食欲素和食欲素受体的结合，可用于治疗失眠和睡眠紊乱。

苏沃雷生可同时阻断食欲素A和食欲素B受体。可显著改善入睡及睡眠维持（包括夜间的后三分之一）。

默沙东公司

Belsomra

苏沃雷生

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苏沃雷生用法用量

◉开始用量:20mg(高龄者15mg)，※有并用药相互作用时10mg

◉用法：1日1回睡前

◉最高用量：20mg（高龄者15mg）

苏沃雷生可以期待其速效性，一般服用30分钟作用，自然困意就会增强。天明后生理食欲素上升，苏沃雷生效果就会减弱进而觉醒。
规格

100粒
性状

薄膜衣片
功能主治

失眠
用法用量

通常，成人主成分1日1回20mg，高龄者1日1回15mg就寝前服用。

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参考来源：

Russell R, et al. Comparison of Lemborexant With Placebo and Zolpidem Tartrate Extended Release for the Treatment of Older Adults With Insomnia Disorder, A Phase 3 Randomized Clinical Trial. JAMA Network Open. 2019;2(12)
Eisai Inc. A long-term multicenter, randomized, double-blind, controlled, parallel-group study of the safety and efficacy of lemborexant in subjects with insomnia disorder (E2006-G000-303). (Clinicaltrials.gov Identifier NCT02952820). 2018. Unpublished data on file.
Vermeeren A, et al. On-the-road driving performance the morning after bedtime administration of lemborexant in healthy adult and elderly volunteers. Sleep. 2019 42 (4): zsy260.
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