达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生三种失眠药比较
达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生三种失眠药比较
瀛寰国际医药
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达利雷生、莱博雷生、苏沃雷生三种失眠药比较
这三种药物属于“食欲素抑制剂”类药物,特别适用于对唑吡坦(Ambien)和右佐匹克隆(Lunesta)等其他药物反应不佳的成年人。
Part 01
一般比较
达利雷生、莱博雷生和苏沃雷生都是 FDA 批准的治疗成人失眠的药物。这些药物适用于睡眠障碍的人,例如入睡困难、保持良好睡眠、夜间频繁起床等。
苏沃雷生是第一个 FDA 批准的 Orexin 抑制剂。 达利雷生是三种食欲素抑制剂中最新获得 FDA 批准的药物。
达利雷生比苏沃雷生甚至比莱博雷生贵得多。
|
利达雷生 |
莱博雷生 |
苏沃雷生 |
药品名称 |
Quviviq |
Dayvigo |
Belsomra |
剂型 |
口服片剂 |
口服片剂 |
口服片剂 |
生产商名称 |
依多利亚 |
卫材 |
默克 |
FDA 批准日期 |
2022 年 1 月7日 |
2019 年 12 月23日 |
2014 年 8 月13日 |
每片价格 |
17.6 美元 |
11.5 美元 |
15.17 美元 |
Part 02
药代动力学差异
三种药都属于同一类药物,即食欲素阻滞剂。
与大多数镇静剂和睡眠药物相比,这些药物具有完全不同的作用机制。
这些药物口服吸收良好,尤其是空腹时。这些药物的最大血浆浓度在 1 – 2 小时内达到,但是,如果与脂肪或高热量食物一起服用,它们的吸收会延迟。
三种药物均由肝酶 CYP3A4 代谢,主要通过粪便和尿液排泄。
然而, 利达雷生、莱博雷生与苏沃雷生药代动力学的主要区别在于半衰期消除。利达雷生的半衰期较短,为 8 小时,苏沃雷生为12小时,而莱博雷生的半衰期为 19 小时。
因此,与利达雷生相比,服用莱博雷生治疗失眠的人更有可能出现白天嗜睡、疲劳和嗜睡。
|
利达雷生 |
莱博雷生 |
苏沃雷生 |
MOA |
阻止 OX1R 和 OX2R |
||
对 QT 间期影响 |
没有任何 |
||
口服给药后血浆峰值水平 |
1-2小时 |
1-3 小时 |
2小时 |
生物利用度 |
62% |
87% |
82% |
食物的影响 |
延迟1.3小时 |
延迟2小时 |
延迟1.5小时 |
代谢 |
CYP3A4 (89%) |
CYP3A4 |
CYP3A4 |
排泄 |
粪便 57%,尿液 28% |
57.4% 粪便,29.1% 尿液 |
66% 粪便,33% 尿液 |
半衰期 |
8小时 |
19小时 |
12小时 |
这三种药物不应与安眠药、酒精和其他强效肝酶 CYP3A4 抑制剂或诱导剂的药物一起使用。
Part 03
注意事项
三种药的治疗均应以低剂量开始,以避免潜在的副作用,特别是严重且令人不安的副作用,如睡眠麻痹、梦游、生动的梦和幻觉。
食欲素抑制剂不应与 CYP3A4 酶抑制剂或诱导剂药物一起使用。
这三种药物均不适用于儿童、患有晚期肝病的患者、与其他安眠药或酒精合用的患者以及孕妇。
最后,与所有安眠药一样,这些药物也有滥用药物的可能性。建议在最短的时间内使用最小的剂量。
|
利达雷生 |
莱博雷生 |
苏沃雷生 |
起始剂量 |
25毫克 |
5毫克 |
10毫克 |
最大剂量 |
50毫克 |
10毫克 |
20毫克 |
药物相互作用 |
不推荐与中度或强效 CYP3A 抑制剂或诱导剂一起使用 |
||
怀孕风险类别 |
没研究过 |
没研究过 |
没研究过 |
滥用潜力 |
可能 |
可能 |
可能 |
Part 04
副作用比较
莱博雷生由于其半衰期较长,与更多的白天嗜睡、疲劳和嗜睡有关。
头痛、头晕和恶心在利达雷生和苏沃雷生更常见,而睡眠麻痹、幻觉和噩梦在莱博雷生中很常见。
|
利达雷生 |
莱博雷生 |
苏沃雷生 |
头痛 |
6 – 7% |
4.5 – 5.9% |
7% |
疲劳和白天嗜睡 |
5 – 6% |
6.9 – 9.6% |
7% |
头晕 |
2 – 3% |
- |
3% |
恶心 |
0 – 3% |
- |
- |
睡眠瘫痪 |
0.3 – 0.5% |
1.3 – 1.6% |
- |
幻觉 |
0.6% |
0.1 – 0.7% |
- |
噩梦 |
- |
0.9 – 2.2% |
2% |
此外,服用苏沃雷生的人中有 2% 出现腹泻、咳嗽和上呼吸道感染的症状。
Part 05
有效性比较
与安慰剂药物相比,三种药都可以有效治疗失眠。都有效地减少了上床后的入睡时间,并且比安慰剂维持睡眠的时间更长,并且唤醒时间和中断最少。
然而,莱博雷生更能保持睡眠,这可能是因为它的半衰期较长。
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利达雷生 |
莱博雷生 |
苏沃雷生 |
睡眠开始 |
从 64 至 67 分钟的基线减少了 28 至 31 分钟
|
从 43 至 45 分钟的基线减少了 23 至 26 分钟
|
从 69 分钟的基线减少了 34 分钟 |
睡眠保养 |
睡眠质量比安慰剂好 2 倍(总睡眠时间缩短 34 至 44 分钟)
|
睡眠质量提高 4.5 至 4.7 倍
|
总睡眠时间增加 39 至 60 分钟(比安慰剂好睡眠 1.2 至 1.9 倍) |
入睡后醒来的时间到清醒的时间 |
缩短 21 至 30 分钟 |
缩短 45 分钟 |
减少 42 至 56 分钟 |
很明显,三种药都将入睡时间缩短了约 25 至 30 分钟。
莱博雷生可以更好地维持睡眠(几乎是 苏沃雷生的两倍)。
使用莱博雷生可以将入睡后的清醒时间缩短至 45 分钟,而使用利达雷生可以将入睡后的清醒时间缩短至 30 分钟。
Part 03
Quviviq® tablets 30×25mg
(Daridorexant 盐酸利达雷生片)
批准日期:2022年1月10日
公司:Idorsia,Pharmaceuticals Ltd
适应症和用法
QUVIVIQ 是一种食欲素受体拮抗剂,适用于治疗以失眠和/或睡眠维持困难为特征的成年失眠患者。
剂量和给药
• 推荐剂量为每晚一次25毫克至50毫克,睡前30分钟内口服,在计划醒来前至少剩余7小时。
• 如果饭后服用或饭后服用,入睡时间可能会延迟。
剂型和规格
片剂:25毫克、50毫克。
禁忌症
QUVIVIQ禁用于有发作性睡病的患者。
不良反应
最常见的不良反应(在接受QUVIVIQ治疗的患者中报告≥5% 且发生率≥安慰剂)是头痛和嗜睡或疲劳。
储存和处理
储存在 20°C至25°C(68°F 至 77°F)
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