据估计，全球有 3.47 亿人患有糖尿病 ^[ 1 ]。2 型糖尿病 (T2DM) 是一种代谢性疾病，其特征是胰岛素分泌受损 (β 细胞功能障碍) 和外周组织胰岛素抵抗导致的高血糖，约占确诊糖尿病病例的 90%。病因包括饮食、肥胖、遗传和缺乏身体活动。据估计，2022 年直接由糖尿病导致的死亡人数为 150 万，其中 80% 以上的糖尿病死亡发生在低收入和中等收入国家。对该病患病率的预测各不相同，世界卫生组织预测未来十年全球病例数将增加 50%。

糖尿病并发症包括肾病、神经病变、视网膜病变和中风或心脏病等大血管疾病，糖尿病是导致失明、截肢和肾衰竭的主要原因。2 型糖尿病最初通过改变生活方式进行管理，例如增加运动和改变饮食。但是，如果这些方法不能充分降低血糖水平，则可能需要药物治疗。如其他地方所述 ^[ 2 ]，在长期治疗期间提高患者对药物的依从性对于保持良好的血糖控制非常重要，这可以预防糖尿病并发症的发生或减轻其严重程度。

因此，尽可能地减少每日给药次数，可以提高患者用药的依从性，提高血糖达标率。近几年，每周一次的降糖药逐一上市，而更多的长效降糖药正在研发中，长效降糖药为医生及患者带来控糖新选择。

简便的控糖方式能够最大程度地帮助患者坚持用药，从而有更好的血糖达标率；另外长效降糖药可降低患者的针头恐惧症，减轻患者心理负担，增强患者治疗态度和信心，而良好的心理状态对患者平日的生活质量和病情的转归、预后，都能产生很大的促进作用。

2018年1月5日，阿斯利康的注射用艾塞那肽微球(商品名:百达扬)在中国获批上市。艾塞那肽是胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂。

GLP-1作为一种肠源性激素，在食物特别是碳水化合物的刺激下释放入血，肠促胰素以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素，并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而降低血糖。

艾塞那肽促胰岛素分泌作用呈葡萄糖浓度依赖性，即只有在血糖水平升高的情况下，GLP-1才发挥降糖作用，而在血糖水平正常时，则不会使其进一步降低。但是艾塞那肽的半衰期短，需要每天皮下注射两次，患者依从性差；艾塞那肽微球是通过微球技术持续提供稳态艾塞那肽血药浓度，发挥长效的降糖作用，一周一次注射，提高患者用药的方便性和依从性。与短效艾塞那肽相比，艾塞那肽微球的胃肠道不良反应更少，低血糖风险更低，血糖控制得更好。使用艾塞那肽微球，配合饮食控制和运动，单药或与二甲双胍联合，可用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。研究表明一周一次的艾塞那肽微球可有效改善患者血糖，降低糖化血红蛋白和空腹血糖，同时降低体重。

2019年2月，礼来已经有一款GLP-1药物度拉糖肽在中国获批用于二型糖尿病，

度拉糖肽不仅有很好的降糖疗效和安全性，而且一周一次使用简便，有利于患者坚持长期治疗。

度拉糖肽的特点是降糖作用强，发生低血糖风险低；度拉糖肽在控制血糖的同时，还具有改善体重、降低血脂等心血管保护作用。

2019年5月7日，豪森药业自主研发的，我国首个长效GLP-1类降糖药周制剂，孚来美正式在中国上市销售。

孚来美是全球第一个PEG化的长效降糖药，而且只需要一周打一针，用于改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。

聚乙二醇洛塞那肽以洛塞那肽为基础药物，进行聚乙二醇化（PEG）延长洛塞那肽的半衰期，使洛塞那肽在体内的维持时间延长，每周只需皮下注射一次，可在一天任意时间注射。

2021年8月14日，诺和诺德新型长效胰高糖素样肽-1（GLP-1）类似物司美格鲁肽注射液（中文商品名：诺和泰）正式在中国上市，成为国内首个且目前唯一具有心血管适应症的GLP-1周制剂。

由于司美格鲁肽在体内与白蛋白结合，不容易被代谢降解，稳定性高，同时，从肾脏清除减少，因此此药只需每周使用一次。

司美格鲁肽既有降糖也有心血管保护作用，除此之外，该药还有改善血脂2减轻体重的作用。

研究表明：与安慰剂和活性对照治疗(西格列汀、甘精胰岛素、艾塞那肽缓释制剂和度拉糖肽)相比，司美格鲁肽治疗(最长2年)可使糖化血红蛋白(HbAic)下降和体重减轻，疗效更佳。

日本武田制药推出的糖尿病治疗药物曲格列汀琥珀酸盐，于2016年3月在日本获批准用于2型糖尿病的治疗，该药是全球上市的首个每周口服一次的降糖药。目前没有在中国获批。

曲格列汀属于DPP-4抑制剂。

GLP-1在体内易被DPP-4降解，半衰期仅2min，曲格列汀通过抑制DPP-4，减少GLP-1的降解而发挥降糖作用。

同类药物在国内上市的有西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀、阿格列汀等，这些药品每天需服药一次，而曲格列汀只需每周服用一次，服用更方便，患者更容易依从。但此药目前在我国还没上市。

曲格列汀可用作单药，也可与其它口服降糖药联用，其作用机制独特，具有不产生低血糖、不引起体重增加，以及副作用小等独特优势，同时引起胃肠道不良反应的发生率亦很低。

据了解，Omarigliptin也是长效DPP-4抑制剂，只需一周服用一次。但在2016年默沙东宣布终止长效DPP-4抑制剂omarigliptin的研发。其原因可能与长效药价格较高，竞争力不强；而列净类药物（SGLT-2类）除降糖外，还有更多获益，比如减重、降压、降尿蛋白、改善血脂、降血尿酸，能减少心衰和心血管风险，延缓肾脏疾病进展，其发展前景更好。

日文商品名：

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制造商：

武田薬品工業　株式会社    

销售商

新加坡瀛寰国际医药  

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