卫材原研药莱博雷生获2024年日本薬学会颁发的“药物研发大奖”

卫材原研药莱博雷生获2024年日本薬学会颁发的“药物研发大奖”

原创瀛寰国际医药瀛寰国际医药

瀛寰国际医药

新加坡瀛寰国际医药（GLOBAL PHAEMATECH SINGAPORE PTE. LTD.)是一家注册在新加坡的国际药品采购商。我们充分利用全球医药网络和专业的医学知识，从世界各地进行最新的药品采购。

卫才莱博雷生获2024年日本薬学会颁发的“药物研发大奖”

3月28日，卫材原研药食欲素受体拮抗剂莱博雷生（英文名：Lemborexant，商品名：Dayvigo，达卫眠）荣获日本薬学会（PSJ）颁发的“2024日本薬学会药物研发大奖”。

日本薬学会药物研发大奖是日本薬学会颁发的一系列奖项之一，旨在表彰做出杰出贡献的研究人员，他们推动了药物研发和在制药科学领域应用技术的创新发展。

日本薬学会2024年药物研发奖有5个团队提名，最终2个团队获奖，获奖是卫材食欲素拮抗剂研发团队和抗FGF23抗体研发团队。

卫材食欲素拮抗剂莱博雷生是我公司发现的一种新型低分子量化合物，是一种竞争性结合食欲素受体两种亚型（食欲素1和2受体）的拮抗剂。在正常的睡眠-觉醒节律中，食欲素神经传递被认为可以促进觉醒，但在失眠症中，控制觉醒的食欲素神经传递可能无法正常工作。由于食欲素能神经在正常睡眠期间受到抑制，因此认为通过食欲素抑制神经传递可能能够诱导睡眠或维持睡眠。它已在超过15个国家被批准用于治疗失眠，包括日本、美国、加拿大、澳大利亚和亚洲。

Part 01

第144届（2024年）日本药学会年会

日本薬学会官网：https://www.pharm.or.jp/news/news_202311302857.html

颁奖仪式

日期和时间：2024年3月28日（星期四）13:00-15:30
地点：Pacifico横滨会议中心501

获奖主题：

“创建莱博雷生，一种新型食欲素 1/2 受体双重拮抗剂，旨在治疗睡眠障碍”

研发团队：

寺内　太朗（卫材株式会社）
上野　孝哉（卫材株式会社薬物動態研究部　主幹研究員）
朝倉　省二（全球安全研究中心　安全性研究部　部長）
久保田直樹（卫材株式会社　臨床開発部）
Boikman Karsten（ Twin Peaks Mountain Brewing LLC 总裁）

获奖理由：

“基于失眠的主要原因是夜间觉醒通路过度激活这一事实，该药物旨在抑制觉醒系统，与传统药物不同，这被认为是一种合理的治疗方法。

”该化合物具有高度的原创性，基于理性判断，具有基于三取代环丙烷的独特结构，克服了药代动力学和安全性方面的诸多问题，并实现了结构的均衡优化。一种具有独特特征的化合物，在临床前和临床试验中表现出优于传统药物的优异疗效和安全性，解决了日本和海外许多失眠患者未满足的医疗需求。并且更令人满意。”

Part 02

莱博雷生产品说明书

全文下载链接：

https://pins.japic.or.jp/pdf/newPINS/00068463.pdf

药品信息

日文商品名：デエビゴ錠

制造商:エーザイ株式会社（卫材）

销售商:エーザイ株式会社（卫材）

药效分类名称：治疗失眠的药物

药效分类号：1190

禁忌症

不要给以下患者服用：

2.1有对该药物成分过敏史的患者
2.2严重肝功能障碍患者[这可能会增加lemborexant的血浆浓度。]

成分/特性

销售名称	制造商	YJ代码	监管分类
デエビゴ錠2.5mg	卫材	1190027F1022	处方药
デエビゴ錠5mg	卫材	1190027F2029	处方药
デエビゴ錠10mg	卫材	1190027F3025	处方药

功效和作用

H01609 失眠

剂量和给药方法

成人常用剂量为 5 毫克，每天睡前口服一次。剂量可根据症状酌情增减，但每日一次不宜超过10mg。

使用及给药注意事项

7.1如因疗效不足而必须在常用剂量以上增加剂量时，剂量应最多为10mg，每日1次。如果剂量增加超过常用剂量，可能会增加嗜睡等副作用，因此应谨慎用药，同时密切监测患者的病情，随着症状的改善应努力减少剂量。
7.2该药应在睡前服用。另外，服药后就寝后，如果有可能暂时在睡眠中醒来并去上班或进行其他活动，请勿服用。
7.3避免在进餐时或饭后立即服用该药物，因为可能会延迟睡眠诱导作用的发生。
与空腹给药相比，餐后给药可能导致给药后立即降低莱博雷生血浆浓度。[见16.2.1 ]
7.4与抑制CYP3A的药物同时使用可能会增加莱博雷生的血浆浓度并增加嗜睡等副作用。当本药与中度或强效抑制CYP3A的药物（氟康唑、红霉素、维拉帕米、伊曲康唑、克拉霉素等）合用时，应仔细监测患者病情，决定是否使用本药。如果一起使用，剂量应为2.5mg，每日一次。[见10.2、16.7.1、16.7.2 ]
7.5中度肝功能不全患者中，莱博雷生的血浆浓度升高，因此剂量不宜超过5mg每日1次，并应谨慎给药。[参见9.3.2、16.6.2 ]

重要注意事项

8.1本药的作用可能会延续到服用后的早晨以后，引起嗜睡以及注意力、集中力、反射运动能力等下降，因此注意不要让患者从事驾驶汽车等危险活动。
8.2如果症状好转，考虑是否继续用药，注意不要乱用药。

和其他药物的作用

作用药物	风险	药理
抑制 CYP3A 的药物伊曲康唑克拉霉素红霉素氟康唑维拉帕米等	有增加莱博雷生效果的风险。	它抑制 CYP3A（一种代谢莱博雷生的酶），并可能增加莱博雷生的血浆浓度。
诱导 CYP3A 的药物利福平苯妥英等	有降低莱博雷生效果的风险。	该药可能诱导 CYP3A（一种代谢莱博雷生的酶），并可能降低莱博雷生的血浆浓度。
中枢神经系统抑制剂吩噻嗪衍生物巴比妥类衍生物等	应谨慎使用，因为它可能会增加对中枢神经系统的抑制作用	莱博雷生对中枢神经系统有抑制作用，因此存在相互增强作用的风险。
酒精	精神运动功能可能会出现累加性下降。服用这种药物时避免饮酒。	与酒精同时使用可能会增加莱博雷生的血浆浓度。此外，由于酒精具有中枢神经系统抑制作用，因此可能产生莱博雷生附加作用。

副作用

_	3% 或以上	低于 1-3%	小于 1%	未知频率
神经系统疾病	嗜睡（10.7%）、头痛（4.2%）	头晕目眩、睡眠麻痹	注意力障碍	_
精神障碍	_	不寻常的梦、噩梦	幻觉、意识混乱	异态睡眠
循环系统	_	_	心悸	_
消化系统	_	恶心	口干、腹痛	_
肝	_	_	谷丙转氨酶升高	_
感觉器官	_	_	眩晕、耳鸣	眼睛疼痛
其他	疲劳 (3.1%)	体重增加	食欲增加、多汗、血液甘油三酯升高、感觉异常、跌倒、肌肉疼痛	_