降甘油三酯(TG),Vaspepa唯思沛®堪称最佳选择
降甘油三酯(TG),Vaspepa唯思沛®堪称最佳选择
瀛寰国际医药
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降甘油三酯(TG),Vaspepa唯思沛®堪称最佳
目前的医学研究发现,甘油三酯升高主要会带来两个方面的健康问题:其一,与低密度脂蛋白胆固醇的升高意义相同,甘油三酯的升高也会增加冠心病等心血管疾病(ASCVD)的风险。其二,甘油三酯的升高还可能引起急性胰腺炎。
降甘油三脂在药物包括他汀、贝特类药物,烟酸类药物,ω-3脂肪酸药物。
如何选择这些药物,《我们血脂管理指南(2023年)》给出如下建议:
一般,有三种情况需要考虑使用这些药物:
当甘油三酯水平≥5.6mmol/L时(重度升高),需要及时使用贝特类、ω-3脂肪酸药物来预防急性胰腺炎。
甘油三酯水平在2.3-5.6mmol/L之间,同时胆固醇也超标的患者,经过他汀的治疗以后,甘油三酯水平仍无法降到2.3mmol/L以下的患者,应该在他汀的基础上额外增加vaspepa(IPE,唯思沛®)降低心血管疾病风险。
甘油三酯水平在2.3-5.6mmol/L之间,胆固醇不超标,但经过几个月的健康生活方式干预,甘油三酯水平仍未下降的患者,也可以考虑使用专ω-3脂肪酸药物降低心血管疾病风险。
这些药有什么特点呢,我们丛最新上市的ω-3脂肪酸药物唯思沛®说起。
Part 01
获FDA批的2种ω-3脂肪酸药物
在美国,Vascepa(唯思沛®,icosapent ethyl)和Lovaza(ω-3-酸乙酯都是获批用于降低甘油三酯水平的ω-3脂肪酸药物,是仅有的两种ω-3脂肪酸处方药物。
什么是ω-3脂肪酸?
ω-3脂肪酸,也称为Omega-3脂肪酸,是帮助身体构建细胞的分子,也供给能量。鲑鱼、橄榄油和核桃都是含有ω-3脂肪酸的食物。ω-3脂肪酸有很多种。三种主要类型是:
ALA,α-亚麻酸;
EPA,二十碳五烯酸;
IPE,二十碳五烯酸乙酯,乙酯化的EPA,
商业名称Vascapa(唯思沛®)
DHA,二十二碳六烯酸。
ω-3如何帮助降低甘油三酯
脂蛋白是在全身运输各种脂肪的物质。某些脂蛋白携带甘油三酯,包括极低密度脂蛋白(VLDL)。
当体内极低密度脂蛋白含量过高时,甘油三酯可能会上升至危险水平。EPA和DHA通过降低极低密度脂蛋白水平降低甘油三酯水平。当极低密度脂蛋白降低时,甘油三酯就不能在全身如此广泛地转运。
EPA和DHA还通过使脂蛋白脂肪酶在体内更具活性来降低甘油三酯。脂蛋白脂肪酶是一种分解甘油三酯的酶。
什么是Vascepa唯思沛®和Lovaza
Lovaza和Vascepa是FDA批准的ω-3脂肪酸药物。
Lovazaω-3-酸乙酯于2004年获得FDA批准,其含有EPA和DHA。
Vascepa唯思沛®于2019年获得FDA批准,仅含EPA。
Lovazaω-3-酸乙酯和Vascepa唯思沛®在降低甘油三酯方面的效果相似。但是,Vascepa的研究表明它有助于预防一些成年人的心脏疾病。在REDUCE-IT研究中,Vascepa将已经在服用他汀类药物的高甘油三酯人群中发生心血管问题(如心脏病发作和中风)的风险降低了25%。
医学指南《美国心脏学会/美国心脏病学会/多社会团体血液胆固醇治疗指南》仅推荐Vascepa作为降低甘油三酯高的成人心脏病风险的一种选择。除了降低甘油三酯之外,Lovaza未获得FDA批准的任何用途。
2023年11月4日,中华医学会第二十五次全国心血管年会(CSC 2023),国内心血管领域大咖围绕动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)药物治疗新进展,尤其是Vascapa(唯思沛®)用于降脂和心血管疾病剩余风险管理,展开了精彩的专题讨论。
会上上海交通大学医学院附属胸科医院何奔教授在讨论中谈到,针对动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)的研究中,人们逐渐发现甘油三酯(TG)升高与动脉粥样硬化性心血管疾病密切相关,中国人群系列研究亦证实甘油三酯水平升高显著增加患者心血管事件发生风险[5-8]。目前临床上降甘油三酯的治疗药物仅Vascapa(唯思沛®)具有明确的心血管获益。
Part 02
临床上降TG的治疗药物仅IPE(Vaspepa,唯思沛®)具有明确的心血管获益性
上海交通大学医学院附属胸科医院何奔教授在《中华医学会第二十五次全国心血管年会》报告中指出,长期以来,血脂管理一直以他汀为代表的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)降低药物治疗为主,然而心脑血管患者心血管事件发生风险仍随时间呈现上升趋势,这说明他汀治疗后仍存在较高的心血管剩余风险,需要引起重视。
一项心血管领域血脂管理的里程碑研究(REDUCE-IT研究)显示,在他汀等标准治疗基础上,原研IPE(Vaspepa,唯思沛®)可显著降低重大不良心血管事件(包括复发性心绞痛、再血管化手术、心力衰竭、严重心律失常这些事件)的风险25%;对于不同亚组的心血管事件人群,(Vaspepa,唯思沛®)带来一致且更高获益,特别是近期(1年内)发生急性冠状动脉综合征(ACS)的患者,(Vaspepa,唯思沛®)组可显著降低37%的风险(图1)。
图:IPE显著降低近期发生ACS患者的心血管事件风险
鉴于高甘油三酯血症(HTG)与心肌梗死、缺血性心脏病、缺血性脑卒中、全因死亡密切相关,何奔教授认为未来应加强高甘油三酯综合风险优化管理,全面降低患者心脑血管疾病的风险,显著减少高甘油三酯相关疾病发生和死亡风险(图2)。
图2.高甘油三酯人群的血脂管理策略
Part 03
ω-3脂肪酸在心血管疾病防治中的作用
中国医学科学院阜外医院李建军教授表示高甘油三酯是国人常见的血脂异常类型,且近年来人群中甘油三酯患病率呈逐年升高趋势。他强调需要对我国高甘油三酯症管理进行优化,尤其是借助高纯度二十碳五烯酸(EPA)。
《ω-3脂肪酸在心血管疾病防治中的作用中国专家共识》和《中国血脂管理指南(2023年)》指出:目前证据仅支持高纯度和高剂量的EPA治疗可以为预防心脑血管患者带来心血管获益,心血管疾病的高危/极高危患者,在接受严格生活方式干预及他汀类药物治疗基础上,如甘油三酯仍大于1.5 mmol/L(135 mg/dl),建议使用大剂量IPE(Vaspepa,唯思沛®4 g/d)进一步降低心血管风险。
IPE(Vaspepa,唯思沛®)具有降低甘油三酯、抗栓和抗炎等多方面益处。虽然ω-3脂肪酸不论是EPA和(或)DHA制剂均具有肯定的降低甘油三酯作用,但只有IPE(Vaspepa,唯思沛®)可以降低心血管事件。国内外主要指南共识推荐大剂量IPE(Vaspepa,唯思沛®)用于心血管疾病的防治。
Part 04
《中国血脂管理指南(2023年)》积极推荐IPE(Vaspepa,唯思沛®)
IPE唯思沛®具有抗炎、抗栓、降TG等多重作用,中国医学科学院阜外医院李建军教授表示2023指南修订过程中,本着实事求是的精神,基于证据,仅给予IPE唯思沛®高级别推荐(2a类推荐)用于减少心血管事件。
循证医学证据角度,心脑血管高危和极高危人群是临床IPE(Vaspepa,唯思沛®)适用的重点人群,此外心血管疾病合并肥胖、糖尿病、代谢综合征等人群也建议使用IPE(Vaspepa,唯思沛®)来降低C风险。
IPE(Vaspepa,唯思沛®)的上市使临床调脂治疗发生了革命性的变化,其被众多国际、国内指南和共识推荐用于血脂管理。目前使用IPE(唯思沛®)全球已有超过2000万处方人次,其有效性和安全性被广泛认可。
Part 05
商品名: 二十碳五烯酸乙酯胶囊(VASCEPA,唯思沛®,)
厂家:阿马林公司
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【药品名称】VASCEPA(Icosapent)
【通用名称】二十碳五烯酸乙酯
【适应症和用途】
VASCEPA是一种二十碳五烯酸酯(EPA)适用在有严重(≥ 500 mg/dL)高甘油三酯血症成年患者中作为膳食辅助减低甘油三酸酯(TG)水平。
【剂型和规格】
胶囊:1 g。
【剂量和给药方法】
VASCEPA的每天剂量是4 g每天服粒2胶囊每天2次。
整吞VASCEPA胶囊。不要破开,粉碎,溶解,或咀嚼VASCEPA。
【成分】
VASCEPA是一种脂质调节剂,以1克琥珀色,液体填充的软明胶胶囊的形式提供,用于口服。
每个VASCEPA胶囊包含1克二十碳五乙酯(在1克胶囊中)。二十碳五烯VASCEPA的分子式式为C 22 H 34 O 2,分子量为330.51。二十碳五烯酸乙酯的化学名称为5,8,11,14,17-二十碳五烯酸乙酯。
VASCEPA胶囊还包含以下非活性成分:生育酚,明胶,甘油,麦芽糖醇,山梨糖醇和纯净水。
【作用机制】
研究提示EPAVASCEPA减低肝非常低密度脂蛋白甘油三脂(VLDL-TG)合成和/或分泌和增强从循环VLDL颗粒清除TG。潜在的作用机制包括增加β-氧化;酰基辅酶A的抑制:1 , 2-甘油二酯酰基转移酶(DGAT);减低肝脏中脂质生成;和增加血浆脂蛋白脂肪酶活性。
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